TCB2

MCE 国际站：TCB2

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：912342-28-0

纯度：0.9921

货号：HY-103102

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TCB2 是 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 的激动剂.

体外：30 nM 选择性 5-HT2A 激动剂 TCB2 使 5-HT1A 受体激动剂伊沙匹隆从大脑两个区域的 [3H]-8-OHDPAT 结合位点获得的竞争曲线明显向右移动。TCB2 的平均 Ki 值显著增加，表明 5-HT2A 激动剂在两个区域中对高亲和力 5-HT1A 激动剂结合位点的亲和力降低。在海马体的情况下，也有迹象表明酮色林有拮抗作用[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在初步剂量反应研究中，与载体相比，TCB2（0.5、1.0 和 2.5 mg/kg）和 DOI（0.5、1.0、2.5 和 5.0 mg/kg）以剂量依赖性方式在 C57BL/6J 小鼠中诱发头部抽搐。TCB2 和 DOI 诱发的头部抽搐在各个剂量下相似，但在最高剂量（5.0 mg/kg）下，TCB2 诱发的头部抽搐次数是 DOI 的一半（p=0.021）。为证实 5-HT2A 介导的头部抽搐反应，在两项独立研究中，用选择性 5-HT2A 拮抗剂 MDL 11,939（1.0 mg/kg）进行预处理可阻断由 DOI（2.5 mg/kg）和 TCB2（2.5 mg/kg；p[1]）引起的头部抽搐。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 使用雄性 C57BL/6J 小鼠和 SERT+/+ (+/−, −/−) 小鼠 (25-30 克)。将 TCB2 溶于蒸馏水中，将 MDL 11,939 溶于几滴乙酸中并在蒸馏水中制备，将 DOI 溶于盐水中。所有药物及其载体均通过腹膜内注射给药，剂量为 10 ml/kg。在有机玻璃容器中适应 15 分钟后，给小鼠施用测试药物。在 30 分钟内记录 5 个 1 分钟周期的头部抽搐；将 5 个 1 分钟周期的分数相加。在两个独立的实验中，在施用 DOI 或 TCB2 (2.5 mg/kg) 前 30 分钟，用选择性 5-HT2A 拮抗剂 MDL 11,939 (1.0 mg/kg) 或其载体预处理小鼠。最后，评估施用 TCB2 的 SERT+/+ (+/−, −/−) 小鼠的头部抽搐。C57BL/6J 小鼠注射载体、TCB2（1.0 或 2.5 mg/kg）或 DOI（1.0 或 2.5 mg/kg）。施用载体、TCB2（1.0、2.5 或 5.0 mg/kg）或 DOI（1.0、2.5 或 5.0 mg/kg）后，将小鼠放入测试笼中。在最后的喂养研究中，小鼠先用载体或 MDL 11,939（1.0 mg/kg）处理，30 分钟后再用中等剂量的 TCB2（3.75 mg/kg）[1] 处理。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT2A Receptor

参考文献：

[1]. Fox MA, et al. The serotonin 5-HT(2A) receptor agonist TCB-2: a behavioral and neurophysiological analysis. Psychopharmacology (Berl). 2010 Sep;212(1):13-23.[2]. Dasiel O. Borroto-Escuela, et al. Existence of Brain 5-HT1A–5-HT2A Isoreceptor Complexes with Antagonistic Allosteric Receptor–Receptor Interactions Regulating 5-HT1A Receptor Recognition. ACS Omega. 2017 Aug 31; 2(8): 4779–4789.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。