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酶学实验服务|激酶谱筛选|416激酶谱|激酶谱检测

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-05-16T14:57 (访问量:2699)

PARP是一种多聚ADP-核糖聚合酶,它能以NAD+为供体,将ADP-ribose转移至底物上,形成共价的聚二磷酸腺苷核糖基化修饰(Poly-ADP-ribosylation, PARylation)。PARP1/2及其介导的PARylation修饰广泛参与如DNA损伤修复、细胞分化、免疫响应等生物学过程。PARP1和PARP2通过其DNA结合结构域结合受损的DNA,与DNA结合激活这些酶,招募DNA损伤修复蛋白,并且在NAD+存在下,PARP1和PARP2发生自核糖基化,有利于DNA的损伤修复。PARP1/2抑制剂通过抑制PARP1/2的活性从而抑制癌细胞的修复功能,致使癌细胞死亡。在一些抑制剂存在的情况下,这些PARP仍然与DNA结合形成DNA复合物,这种现象被称为诱捕(DNA trapping),捕获的PARP-DNA复合物已被证明对癌细胞具有高细胞毒性。ICE团队已开发出稳定的PARP1/2 DNA-Trap HTRF Binding assay体系, ICE助力于PARP1/2 DNA-Trap抑制剂药物发现,开拓酶学、LC/MS、细胞学平台,促进新药研发进程。

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