AVE3085

MCE 国际站：AVE3085

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：450348-85-3

纯度：0.9995

货号：HY-19504

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AVE3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂，常用于心血管疾病的研究。

体外：AVE3085 预孵育可恢复缓激肽引起的舒张，逆转 p-eNOSSer1177 的减少，并降低 p-eNOSThr495 和硝基酪氨酸的水平。ADMA 显著减少了缓激肽引起的 NO 释放，AVE3085 可恢复这种减少。AVE3085 还可防止暴露于 ADMA 的冠状动脉中 O2.− 和 ONOO− 水平升高[2]。AVE3085 (10 μM) 显著增加 SHR 主动脉中 ACh 引起的舒张，而不影响 WKY 主动脉中的舒张，还可增加 WKY 主动脉中的 eNOS 表达[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：与接受载体治疗的小鼠相比，AVE3085（10 mg/kg/天，口服）治疗可防止左心室重量、左心室重量/体重比、平均肌细胞直径以及肥大标志物 ANP 和 β-MHC 表达的增加。与接受载体治疗的小鼠相比，AVE 3085 治疗还降低了胶原体积分数水平。与接受载体治疗的小鼠相比，在接受 AVE3085 治疗的小鼠中，EFs、FSs、二尖瓣 E 速度、E/A 比率和 LVDds 均显着改善。AVE 3085 治疗减弱了 Smad2 mRNA 表达的增加。此外，AVE3085 组的 eNOS 蛋白表达水平与接受载体治疗的 AB 组相比显着上调[1]。 AVE3085（10 mg/kg，口服）可显著改善 ACh 诱导的 SHR 主动脉内皮依赖性舒张，并降低 SHR 收缩压。AVE3085 治疗 4 周可提高 SHR 主动脉 p-eNOS 和 eNOS 水平，但不影响 WKY 主动脉 eNOS 和 p-eNOS 水平[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将雄性 C57BL/6J 小鼠（8-10 周龄；24-26 克）单独饲养在温度（24 ± 2°C）和湿度受控的房间内，以 12 小时明暗循环饲养，可随意饮用自来水和标准啮齿动物饲料。通过腹膜内注射 1.5% 戊巴比妥 (W*0.06) 对小鼠进行麻醉，并通过降主动脉缩窄术 (AB) 实现压力超负荷，从而诱发心脏肥大。对假手术组进行类似手术，但不进行主动脉缩窄术。结扎后24小时，将存活小鼠随机分为以下三组（每组8只）：（1）假手术组（Sham组）；（2）赋形剂治疗AB组（赋形剂治疗组）；（3）AVE 3085治疗AB组（AVE 3085组）。AVE 3085每日口服一次，剂量为10 mg kg day−1，连续4周，假手术组和赋形剂治疗组以相同方式给予等容氯化钠。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Chen Y, et al. AVE 3085, a novel endothelial nitric oxide synthase enhancer, attenuates cardiac remodeling in mice through the Smad signaling pathway. Arch Biochem Biophys. 2015 Mar 15;570:8-13.[2]. Xue HM, et al. AVE3085 protects coronary endothelium from the impairment of asymmetric dimethylarginine by activation and recoupling of eNOS. Cardiovasc Drugs Ther. 2012 Oct;26(5):383-92.[3]. Yang Q, et al. AVE3085, an enhancer of endothelial nitric oxide synthase, restores endothelial function and reduces blood pressure in spontaneously hypertensive rats. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(5):1078-85

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。