作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-02-18T00:00 (访问量:28515)
G蛋白偶联受体（GPCR）是镇痛药、抗组胺药、神经安定药和许多心血管药物的重要治疗靶点。卡巴阿片受体（KOR）是三种阿片受体之一，属于G蛋白偶联受体（GPCR）的荷叶蛋白亚家族。在体内激活KOR会产生多种效应，包括镇痛、止痒效应、利尿、镇痛障碍、精神作用、镇静、运动不协调和低体温。处方阿片类镇痛药（包括芬太尼、吗啡及其衍生物）主要通过μ-阿片受体（MOR）发挥作用，会产生呼吸抑制、恶心、便秘、耐受性和身体依赖性等不良反应，具有许多严重的副作用。DOR也有镇痛作用，但程度低于MOR，DOR的激活也会导致严重的副作用，如呼吸抑制、焦虑、惊厥、抑制作用、便秘和成瘾性。卡帕类阿片受体（KOR）是一种极具吸引力的替代疗法，对开发非成瘾性镇痛药具有重要价值，但其激活可能会导致其他不良反应，包括精神错乱、镇静和镇痛障碍，这限制了KOR激动剂作为镇痛药物的临床开发。
爱思益普团队已构建阿片受体的稳转细胞系，完成了阿片受体药物体外筛选模型，更快的助力新药研发。
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