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激酶谱筛选服务|416激酶谱筛选|难成药靶点筛选|靶点验证实验

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-05-16T14:44 (访问量:2922)

大鼠肉瘤(RAS)基因家族(KRAS, NRAS, HRAS)拥有GTP酶的活性,调节细胞中的各类信号通路。作为原癌基因,RAS产生突变会将自身维持在激活状态,从而导致异常的细胞生长及各种人类癌症的发展。3种RAS成员的突变都可能导致癌症,但KRAS突变是最常见的,占RAS突变的85%,常见于肺癌、结直肠癌和胰腺癌。G12D突变在non-SCCs中占比达46.7%。

KRAS靶点已被认为具有重大的临床意义,但由于KRAS的表面光滑,缺少合适的靶向结合口袋,KRAS曾被认为是“不可成药”靶点。近年来KRAS的靶向药有了突飞猛进的发展,KRAS靶点逐渐不再“不可成药”,ICE拥有完整的酶学筛选体系助力新药发现。

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