Gepotidacin

MCE 国际站：Gepotidacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16742

CAS：1075236-89-3

Synonyms：GSK2140944

纯度：99.85%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

体外：吉泊汀是一种新型、一流的三氮杂苊烯抗菌药，通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，并已证明对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌（包括耐药菌株）具有体外活性，并且还针对与其他常规和生物威胁感染相关的病原体。吉泊汀对 25 种淋病奈瑟菌分离株的 MIC50 和 MIC90 分别为 0.12 和 0.25 μg/mL[1]。吉泊汀 MIC90 如下（以 μg/mL 为单位）：化脓性链球菌，0.25；大肠杆菌，2；卡他莫拉菌，≤0.06；肺炎链球菌，0.25；流感嗜血杆菌，1；产气荚膜梭菌，0.5；志贺氏菌属，1[2]。吉泊汀对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的病原体具有体外活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GSK2140944 对六种 MRSA 分离株的 MIC 为 0.125 至 0.5 mg/L。ELF 渗透率范围为 1.1 至 1.4。在中性粒细胞减少症小鼠中观察到的最大减少量为 1.1 至 3.1 log10 CFU。停滞和 1 个对数单位减少所需的平均 fAUC/MIC 比率分别为 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：为进行中性粒细胞减少药代动力学研究，在接种后 3 小时（0 小时）时，对 48 只感染小鼠进行皮下注射 GSK2140944，单剂量为 6.25、50 或 200 mg/kg。对于 6.25 或 50 mg/kg 剂量，在给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、1.5、2、3 和 4 小时采集血液样本；对于 200 mg/kg 剂量，在给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、1.5、2、4 和 6 小时采集血液样本[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Farrell DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin (GSK2140944) against Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 23;61(3). [2]. Biedenbach DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin, a Novel Triazaacenaphthylene Bacterial Topoisomerase Inhibitor, against a Broad Spectrum of Bacterial Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jan 4;60(3):1918-23. [3]. O'Riordan W, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Patients with Suspected or Confirmed Gram-Positive Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6). [4]. So W, et al. Pharmacodynamic Profile of GSK2140944 against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4956-61.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。