AAK1是丝氨酸/苏氨酸激酶, 属于Numb相关蛋白激酶(Numb-associated kinase, NAKs) 家族。该激酶家族的其他成员包括BMP-2诱导激酶(BMP-2-inducible kinase, BIKE/BMP2K)、细胞周期蛋白G相关激酶(cyclin G-associated kinase, GAK)和肉豆蔻酰化和棕榈酰化丝氨酸苏氨酸激酶1 (myristoylated and palmitoylated Ser/Thr kinase 1, MPSK1, 又称STK16)。
AAK1在细胞膜和细胞质中表达，是具有两种生理底物的关键内吞激酶。AAK1 直接与配体激活的 Notch相互作用，AAK1结合并磷酸化 Numb 蛋白 102 位的苏氨酸残基。AAK1 介导的磷酸化已被证明对Numb的内吞活性很重要，但不与无活性的全长受体相互作用。AAK1也是衔接蛋白2 (AP2) 复合物的相互作用伙伴，AAK1将 AP-2募集到质膜，AAK1磷酸化AP2 (AP2M1)的微亚基中的苏氨酸残基会增加其对某些膜受体的基于特定酪氨酸或二亮氨酸的分选信号的结合亲和力，该位点被磷酸化后, 有利于μ2亚基保持开放构象, 便于其与质膜结构结合，增强了货物募集、囊泡组装和高效内化。AAK1还可以与网格蛋白直接结合, 激活AAK1自身的激酶活性， 进而在网格蛋白介导型内吞作用（CME）过程中形成了正反馈的信号通路环, 以增强AP-2介导的网格蛋白的招募, 从而起到协助病毒入侵的作用。此外，AAK1调节Notch 等各种信号通路，因此, 靶向AAK1是调控内吞作用的关键因素之一。
