Fadrozole hydrochloride

MCE 国际站：Fadrozole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：102676-31-3

纯度：0.9934

货号：HY-14247

中文名称：法倔唑盐酸盐

Synonyms：CGS 16949A; (Rac-FAD286 hydrochloride

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，其 IC50 值为 6.4 nM。

体外：盐酸法屈唑是一种强效、选择性、非甾体芳香化酶抑制剂，IC50 为 6.4 nM。在仓鼠卵巢切片中，盐酸法屈唑抑制雌激素的产生，IC50 为 0.03 μM。抑制孕酮的产生，IC50 为 120 μM。盐酸法屈唑剂量较高时，可不同程度抑制其他细胞色素 P-450 依赖性甾体的合成[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸法曲唑能够抑制未成熟雌性大鼠的芳香化酶介导的子宫肥大，口服时 ED50 为 0.03 mg/kg。在相同模型中，口服氨鲁米特可产生相同效果，ED50 为 30 mg/kg[1]。盐酸法曲唑可预防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和恶性自发性乳腺肿瘤的发展。它还能减缓雌性大鼠垂体远侧部腺瘤的自发发展，并降低雄性和雌性大鼠自发性肝细胞肿瘤的发病率[2]。给雄性和雌性小鼠服用盐酸法曲唑后，寄生虫负担减少了 70%。这种保护作用与雄性小鼠特异性细胞免疫反应的恢复有关。感染的雄性小鼠的血清白细胞介素 6 (IL-6) 水平及其脾细胞产生量增加 80%，同时睾丸中白细胞介素 6 的表达量增加 10 倍。盐酸法屈唑治疗可将这些水平恢复到基线值[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：通过管饲法给大鼠每日服用法屈唑盐酸盐（溶于纯净水），持续 2 年。四组各 60 只大鼠，每日剂量分别为 0、0.05、0.25 或 1.25 mg/kg。对照组大鼠仅饮水。每周记录一次临床症状，在前 9 个月每 4 周检查动物是否有可触及的肿块，在研究的剩余时间内每 2 周检查一次[2]。小鼠：法屈唑盐酸盐以皮下长期释放颗粒（20 mg/wt kg，三周释放颗粒）的形式给药，从感染前 1 周开始，使用 10 号针头给药。研究期间给药三粒。另一组受感染的小鼠以与抑制剂相同的方式服用安慰剂颗粒。1 周后，小鼠被感染并在 8 周后被杀死[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Aromatase

参考文献：

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。