新药评价领域的药理学研究可分为三个方面：一是与新药临床适应证（治疗靶点）有关的、期望出现的作用和作用模式的主要药效学（Primary pharmacodynaic）研究。二是研究与临床适应证无关的作用和作用模式的次要药效学（Secondary pharmacodynaic）研究。三是安全药理学（Safety pharmacology）研究。即探讨在治疗或治疗剂量以上范围时潜在的不期望出现的对生理机能的不良作用。

体外二级药理分析是研究药物在不同于预期治疗分子靶点的分子靶点上的特异性相互作用。也可描述为选择性筛选、药理分析或二级药理学。通常，体外生化和细胞分析被用于确定一种化合物是否与药理学相关的G蛋白偶联受体、酶、激酶、核激素受体、离子通道和转运体相互作用。

Src家族激酶（SFK）是一个非受体蛋白酪氨酸激酶家族。Lck是Src家族中的成员，Lck激酶同Src家族其他成员一样包含一个N端膜定位结构域、一个独有结构域、一个SH3结构域、一个SH2结构域、一个酪氨酸激酶结构域和一个C端负调控结构域。Lck激酶最常在T淋巴细胞中表达，与T细胞共受体CD4和CD8的细胞质尾部相关联。据报道，Src家族激酶活性在多种人类癌症中均有升高，包括乳腺癌和结肠癌。这种增加的Src活性已被证明在人类癌症的发展中发挥重要作用。Src通过多种信号通路发挥作用，lck作为Src家族激酶成员，在多种信号通路中也发挥着重要作用。研究发现，Lck是一个高度同源Src家族激酶，脱靶抑制其它Src家族成员有可能导致多种细胞功能的抑制，包括细胞生长、分化与存活。因而，选择LCK作为安全性评价靶点，在新药研发中可以有效避免脱靶效应。

爱思益普根据AstraZeneca，GlaxoSmithKline，Novartis和Pfizer共同建议的检测脱靶效应的44个早期药物安全性靶点，另外增加了46个与中枢神经系统、心血管系统、代谢、免疫等与不良反应相关的重要靶点，建立了包括GPCR、离子通道、酶、单胺转运体与核受体在内的44与90个靶点的安全性评价筛选模型。SafetyOne44选择了被确定为临床ADRs的靶点和途径，符合早期危害识别、脱靶相关风险的评估和缓解，从而确保安全。SafetyMax90为临床前候选化合物（PCC）优化提供数据，识别脱靶效应，有利于筛选药物，对候选药物ADRs进行评估与改进，以最少或没有脱靶活性的化合物进入研发阶段，减少研发延误，减少使用的动物模型，降低成本。

爱思益普脱靶效应筛选Panel优势：

·是基于功能的筛选，关注最终功能，假阴性和假阳性远远优于binding assay。

·能够同时进行激动效应和抑制效应的测试，提供更加全面的药物脱靶效应信息。

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