Dihydromunduletone

MCE 国际站：Dihydromunduletone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101483

CAS：674786-20-0

纯度：99.96%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dihydromunduletone (DHM) 是类胡萝卜素衍生物，是一种选择性，有效的粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) (GPR56 and GPR114/ADGRG5) 拮抗剂，对 GPR56 的 IC 50 值为 20.9 μM，但不抑制 GPR110 或 A 类 GPCR。

体外：通过添加 [35S]GTPγS 开始测定，在有或没有添加化合物的影响下测量 aGPCR 刺激的 G 蛋白活化（[35S]GTPγS 与 Gα 结合）的速率。二氢蒙都酮 (DHM) 不同程度地抑制 GPR56 7TM 刺激的 G13 GTPγS 结合的动力学。二氢蒙都酮是最好的抑制化合物，它降低了 GPR56 7TM 激活 G13 的速率 >75%（从 0.18 到 0.04 分钟 -1）[1]。在最大程度抑制 GPR56 的二氢蒙都酮 (DHM) 浓度（50 μM）下，GPR114 7TM 刺激的 Gs 活性的速率也受到显著抑制。当二氢蒙杜酮 (50 μM) 应用于 GPR110 7TM 时，它无法抑制 GPR110 对 Gq GTPγS 结合的刺激[1]。用 GPR56 A386M 7TM 转染的细胞与浓度不断增加的二氢蒙杜酮一起孵育。添加 P7 肽激动剂，并测量 SRE-荧光素酶活性。二氢蒙杜酮以浓度依赖性方式抑制 P7 肽诱导的荧光素酶活性。细胞也用固定浓度的 3 μM 二氢蒙杜酮处理，然后用浓度不断增加的 P7 肽激动剂刺激。二氢蒙杜酮处理会在每个浓度下抑制 P7 肽活化。综上所述，二氢蒙都酮在分离膜和基于 HEK293T 细胞的试验中可拮抗合成肽激动剂和束缚肽激动剂介导的 aGPCR 活化，但不会抑制基础受体信号传导[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Hannah M. Stoveken, et al. Dihydromunduletone Is a Small-Molecule Selective Adhesion G Protein–Coupled Receptor Antagonist. Mol Pharmacol. 2016 Sep; 90(3): 214–224.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。