肝脏是药物代谢的重要器官，是机体进行生物转化的主要场所，含有参与药物代谢Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢的各种酶。UGT家族是人体内仅次于CYP450家族的第2大药物代谢酶。UGTs介导的葡萄糖醛酸化反应是多种化合物的基本清除机制，这些化合物包含内源性化合物、环境致癌物和临床药物，其原理是UGTs催化葡萄糖醛酸与异生物质的极性基团（例如羟基，硫醇，羧基或胺）结合，使其水溶性增加，促进其向排泄器官的运输，然后通过胆汁、尿液或粪便从机体中排出。
UGT根据核苷酸序列的相似性分为２个家族，UGT1和UGT2，两者又进一步分为3个亚家族：UGT1A，UGT2A及UGT2B。UGTs分布非常广泛，在肝脏、肾脏、小肠、结肠、胃、肺中均有表达。
UGT在药物代谢中发挥着重要作用，如果服用具有UGTs抑制的药物或食物后，会影响药物代谢酶介导的药物清除速度，进而影响其血药浓度，导致临床不良反应的发生。UGT家族其在药物代谢中的作用和临床药物-药物相互作用而备受关注，现在正成为药物研发关注的重点。因此药品监管部门建议，将UGT抑制作为体外药物-药物相互作用（DDI）包的一部分进行评估，以确定是否需要进行临床DDI研究。
UGT1A1主要分布于肝脏，是UGT家族中最受关注也研究最深入的蛋白。UGT1A1是胆红素及伊立替康等药物的主要代谢酶。UGT1A1基因的变异会改变人体内胆红素代谢水平，导致遗传性高胆红素血症，蛋白活性部分缺失导致Crigler-Najjar II型和Gilbert's 综合征，蛋白活性全部缺失会导致 Crigler-Najjar I 型高胆红素血症。伊立替康是转移性结肠癌的一线化疗药物，主要由UGT1A1参与其毒性即活性产物SN-38的代谢，UGT1A1的功能降低可使SN-38代谢减少，在细胞内蓄积而毒性升高。
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