CYC116是有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用效果稍弱,比作用于CDKs效果高50倍, 对PKA, Akt/PKB, PKC没有作用活性, 对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
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Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide衍生物,是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。
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抑制EGFR,IC50为35 μM。
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LY411575是有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞), 也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。
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Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。Phase 1/2。
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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17-AAG (Tanespimycin)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM, 作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM 和77 nM。
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Micafungin Sodium是1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂,用作抗真菌的药物,CAS#208538-73-2。
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