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膜片钳检测实验|膜片钳离子通道检测|药物与离子通道相互作用检测

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 暂无发布时间 (访问量:2610)

TRPV1(Transient Receptor Potential Vanilloid 1)是一种非选择性阳离子通道,属于瞬时受体电位(TRP)离子通道家族的香草素亚家族。David Julius 教授通过分析辣椒素(capsaicin)如何激活疼痛感觉神经细胞,发现了一个新的离子通道蛋白TRPV1,因此也被称为辣椒素受体或香草素受体1。2021年诺贝尔生理学或医学奖授予David J. Julius和Ardem Patapoutian, 以表彰他们在痛觉和触觉领域研究方面所作出的贡献。

辣椒素是辣椒的天然产物,也是许多辛辣食物的原料药,在哺乳动物中,接触辣椒素的痛觉受体末梢,最初导致神经元兴奋,随后感到疼痛和局部释放炎症调节物。电生理和生化研究表明,辣椒素通过增加细胞膜对阳离子的通透性而使伤害性神经元兴奋。建立模型疏水性辣椒素分子对膜脂类的直接干扰到感觉神经元上或感觉神经元内特定受体的激活。

TRPV1主要分布于周围神经系统的感觉神经元中,如背根神经节、三叉神经节和迷走神经节中的中小直径C纤维和部分Aδ纤维。此外,在中枢神经系统、脂肪、肝脏和肌肉等代谢器官也有表达。TRPV1通道可以被多种刺激激活,包括高温(>43°C)、低pH值(<5.9)等理化刺激,以及内源性脂分子和外源性配体。TRPV1参与疼痛感知、温度调节、炎症反应等多种生理和病理过程。此外,TRPV1通道的激活会导致阳离子(尤其是钙)通过通道孔涌入,细胞内钙的增加触发感觉神经元的不同反应。因此,TRPV1是一个与疼痛、温度感知等相关的重要离子通道。

辣椒素(capsaicin)是TRPV1的一个强效激动剂,它在自然界中存在于辣椒中,被广泛应用于镇痛药中。辣椒平(Capsazepine)这是一种常用的TRPV1拮抗剂,用于研究TRPV1在疼痛传导路径中的作用。爱思益普电生理团队构建了TRPV1细胞系以及膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。



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